ДАКАРБАЗИН ЛАХЕМА

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения белого или светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота, маннитол.

Флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
Флаконы темного стекла (10) - пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения белого или светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота, маннитол.

Флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
Флаконы темного стекла (10) - пачки картонные.

— меланома-

— лимфогранулематоз-

— саркома мягких тканей (исключая саркому Капоши).

Имеются сообщения об эффективности применения дакарбазина в сочетании с другими цитостатиками при лечении остеогенной саркомы, саркомы матки, мезотелиомы плевры и брюшины, мелкоклеточного рака легких, рака щитовидной железы, карциноида, феохромоцитомы, инсулиномы, нейробластомы и глиомы.

Дакарбазин - противоопухолевое средство алкилирующего действия, по химическому составу представляющее собой 5-(3,3-диметил-1-триазено)-имидазол-4-карбоксамид.

Препарат становится активным после метаболизма в печени, высвобождая диазометан.

Предполагают, что существует три пути механизма действия дакарбазина: алкилирование за счет ионов карбония, угнетение пуриновых оснований и взаимодействие с SH-группами. Препарат фазонеспецифичен.

C_max в плазме обычно достигается сразу после в/в введения препарата. Связь с белками плазмы около 5%. Проникает через гематоэнцефалический барьер в незначительных количествах. Нет данных о проникновении его в плаценту и материнское молоко.

Выводится препарат из организма двухфазно с начальным T_1/2 около 20 мин и конечным - приблизительно 5 ч, при нарушении функций печени или почек эти показатели составляют приблизительно 55 мин и7 ч соответственно.

Препарат подвергается диметилированию печеночными микросомальными ферменатами с образованием углекислого газа, который выводится с выдыхаемым воздухом и аминоимидазолкарбоксамида, выводящегося с мочой. 40% препарата выводится почками в неизмененном виде в основном за счет клубочковой фильтрации.

Препарат вводится только в/в. Дозы и режим введения препарата подбираются индивидуально.

Дозы до 200 мг/м² вводятся струйно медленно в течение 1-2-х мин. Более высокие дозы следует вводить в форме в/в инфузий на протяжении 15-30 мин.

Обычно в качестве монотерапии дакарбазин применяют в дозе 200-250 мг/м² ежедневно в течение 5 дней- можно также вместо 5-дневного курса ввести препарат однократно в дозе 850 мг/м². Повторные курсы проводят с интервалом в 3 недели.

При сочетании с другими цитостатиками дакарбазин вводится в дозе 100-150 мг/м² 4-5 дней подряд с интервалом в 4 недели или в дозе 375 мг/м² каждые 15 дней.

Перед введением препарат разводят водой для инъекций до достижения концентрации 10 мг/мл. Для получения раствора для инфузий свежеприготовленный раствор разбавляют в 200-300 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Раствор дакарбазина следует предохранять от света.

При нарушении функции печени и/или почек может потребоваться снижение дозы.

Симптомы: усиление угнетения костномозгового кроветворения и выраженности диспепсических нарушений.

Лечение: симптоматическое, специфический антидот неизвестен.

Препараты, индуцирующие микросомальные ферменты печени (барбитураты, рифампицин, фенитоин) при одновременном применении могут усиливать метаболизм дакарбазина.

Применение дакарбазина в сочетании с меркаптопурином, азатиоприном и аллопуринолом усиливает действие последних и увеличивает их токсичность.

Дакарбазин может усиливать фотосенсибилизирющее действие метоксипсоралена.

Раствор дакарбазина химически несовместим с гепарином, гидрокортизоном, цистеином и натрия гидрокарбонатом.

Совместим с другими противоопухолевыми препаратами (блеомицин, цисплатин, 5-фторурацил, винкристин и др.) и преднизолоном.

Противопоказание: беременность и период кормления грудью.

Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте. Приготовленный раствор хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте не более 8 ч- при температуре 5°С в защищенном от света месте не более 24 ч. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

— выраженное угнетение костномозгового кроветворения-

— тяжелая печеночная или почечная недостаточность-

— беременность и период кормления грудью-

— повышенная чувствительность к дакарбазину или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

С осторожностью: при миелосупрессии (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой и химиотерапии), острых инфекционных заболеваниях вирусной (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), грибковой или бактериальной природы (риск возникновения тяжелых осложнений и генерализации процесса), сопутствующей лучевой терапии.

Дакарбазин следует применять под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

В период лечения и после него необходим контроль картины периферической крови, функции почек, функции печени и ее размера.

При возникновении нарушений со стороны функции печени или почек, симптомов повышенной чувствительности к препарату или тромбоза печеночных вен лечение дакарбазином следует немедленно прекратить.

При появлении первых признаков экстравазации дакарбазина (жжение или болезненность в месте инъекции) введение необходимо немедленно прекратить. Оставшуюся дозу следует ввести в другую вену.

Во время лечения и в течение 6-ти месяцев после его окончания следует применять надежные методы контрацепции.

Во время проведения терапии дакарбазином нельзя проводить вакцинацию вакцинами, содержащими живые возбудители.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В случае возникновения таких побочных реакций со стороны нервной системы, как спутанность сознания, головная боль, сонливость, судороги, следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

При нарушении функции печени может потребоваться снижение дозы.

Противопоказание: тяжелая печеночная недостаточность

При нарушении функции почек может потребоваться снижение дозы.

Противопоказание: тяжелая почечная недостаточность

Препарат отпускается по рецепту.