![]() |
![]() |
![]() |
![]() |
Популярные категории
Новые фирмы
![]() Теперь у Вас, как и у остальных жителей Усть-Каменогорска, появилась возможность приобрести лекарств (01-31-2012) ![]() Модуль "Рекламные места" позволит организовать показ рекламных материалов (баннеры, flash (01-27-2012) ![]() A.MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE, S.r.L. (01-27-2012) ![]() Федеральное Государственное Учреждение 48 Центральный научно-исследовательский институт Министерства (01-27-2012) ![]() Компания образована в октябре 2000 г. в результате объединения \\\"3M Dental Products\\\" (01-27-2012) |
ДИГИТОКСИНDIGITOXINДИГИТОКСИН: инструкция по применению и отзывыДействующее вещество препарата ДИГИТОКСИНdigitoxin
ПоказанияДля приема внутрь: хроническая сердечная недостаточность с тахисистолической формой мерцания предсердий- умеренная и тяжелая формы сердечной недостаточности, особенно с низким сердечным выбросом при нормальном синусовом ритме и наличии ритма галопа, при дилатации желудочков- для снижения ЧСС при пароксизме синусовой тахикардии, вызванной острой сердечной недостаточностью- пароксизмальные наджелудочковые аритмии (мерцательная аритмия, трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия). Для местного применения (в офтальмологии): астенопия (после исключения ошибок в подборе очков и органического поражения глаз), начинающаяся пресбиопия, усталость глаз при нарушении кровообращения, повышенная зрительная нагрузка, боли в глазах во время приступа мигрени. Фармакологическое действиеНизкополярный (липофильный) миокарда. Улучшает работу сердца, при этом удлиняет диастолу. Систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения сократимости миокарда увеличиваются ударный объем и минутный объем. Уменьшаются конечно-систолический объем и конечно-диастолический объем сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к уменьшению его размеров и, таким образом, снижению потребности миокарда в кислороде. Уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов. Оказывает отрицательное хронотропное действие. Уменьшение ЧСС в значительной степени связано с кардио-кардиальным рефлексом, происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусового узла. Большее значение в формировании отрицательного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов- повышение тонуса n.vagus в результате рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении минутного объема крови- снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие увеличения сократимости миокарда левого желудочка, более полного его опорожнения, снижения давления в легочной артерии и гемодинамической разгрузки правых отделов сердца), устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение минутного объема крови). Уменьшает скорость проведения возбуждения через AV-узел и удлиняет эффективный рефрактерный период, благодаря увеличению активности блуждающего нерва или путем прямого действия на AV-узел, или за счет симпатолитического эффекта. В средних дозах не влияет на скорость проведения и рефрактерность проводящей системы Гиса-Пуркинье. При применении в субтоксических и токсических дозах проявляется положительный батмотропный эффект (повышение возбудимости). Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется в случае, если не реализуется положительное инотропное действие. В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается ОПСС. Повышает вентиляцию легких в ответ на вызываемую гипоксией стимуляцию хеморецепторов. Способствует нормализации функции почек и повышению диуреза. Обладает выраженной способностью к кумуляции (материальной). В высоких дозах повышает автоматизм синусного узла, что приводит к образованию эктопических очагов возбуждения и развитию аритмии. По сравнению с другими сердечными гликозидами кардиотропное действие дигитоксина развивается медленнее, при этом длительность эффекта (вследствие замедленной элиминации) наибольшая. При местном применении в офтальмологической практике повышает тонус цилиарной мышцы, улучшает ее сократимость. Полагают, что механизм действия связан с угнетением Na+-K+-насоса. При применении в высоких дозах снижает внутриглазное давление. ФармакокинетикаДигитоксин абсорбируется на 90-100%, Cmax достигается в течение 8-14 ч. Связывание с белками плазмы составляет 90-97%. Биодоступность - 90-100%. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови – 13-25 нг/мл. Метаболизируется в печени. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме. Попадая с желчью в кишечник, вновь подвергается почти полной абсорбции, а поступая в просвет нефрона путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде, он реабсорбируется и поступает снова в печень. Кишечно-печеночная рециркуляция продолжается до полного превращения свободного дигитоксина в метаболиты, которые выводятся почками. T1/2 составляет 168-192 ч. Ежедневно выводится 14% от общего содержания в организме. Выведение и метаболизм практически не зависят от функционального состояния печени и почек. ДозировкаИндивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения. При быстрой дигитализации начальная доза 600 мкг 2 раза/сут- поддерживающая доза в среднем 150 мкг/сут. При медленной дигитализации - по 200 мкг 2 раза/сут- поддерживающая доза в среднем 300 мкг/сут. Для пациентов пожилого возраста дозы следует уменьшить в 2 раза. Лекарственное взаимодействиеПолагают, что алюминий- и магнийсодержащие антациды вызывают небольшое уменьшение абсорбции дигитоксина. ГКС вызывают повышение выведения калия и натрия из организма, задержку воды, что приводит к возрастанию риска развития токсического действия препаратов дигиталиса при одновременном применении. При одновременном применении дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации дигитоксина и риска развития гликозидной интоксикации. При одновременном применении с аминоглутетимидом значительно уменьшается клиренс дигитоксина и риск развития гликозидной интоксикации. При одновременном применении с амиодароном значительно увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса и, вследствие этого, развитие гликозидной интоксикации. При одновременном применении с амфотерицином B усиливается выведения калия из организма и возникает риск развития тяжелой гликозидной интоксикации. При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно снижение концентрации дигитоксина в плазме крови вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенобарбитала, что приводит к ускорению метаболизма дигитоксина и его превращения в дигоксин. Полагают, что другие барбитураты будут оказывать подобное действие. При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови. При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития тяжелой аритмии. При одновременном применении с карбеноксолоном повышается АД, происходит задержка жидкости в организме, уменьшается концентрация калия в сыворотке. При приеме с интервалом 1.5 ч колестирамин не оказывает существенного влияния на концентрацию дигитоксина в плазме крови. Уменьшение концентрации дигитоксина в плазме крови возможно при длительном совместном применении с колестирамином. При одновременном применении с рифампицином, фенилбутазоном, фенитоином уменьшается концентрация дигитоксина в плазме крови вследствие повышения скорости метаболизма дигитоксина в печени под влиянием рифампицина, фенилбутазона, фенитоина, которые являются сильными индукторами микросомальных ферментов печени. При одновременном применении со спиронолактоном возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина. При одновременном применении с хинидином повышается концентрация дигитоксина в плазме крови вследствие уменьшения его внепочечного клиренса под влиянием хинидина. ПротивопоказанияАбсолютные: гликозидная интоксикация, нарушение функции печени (для приема внутрь), повышенная чувствительность к дигитоксину. Относительные (для приема внутрь): выраженная брадикардия, AV-блокада I и II степени, изолированный митральный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром WPW, тампонада сердца, экстрасистолия, желудочковая тахикардия. Особые указанияДля препарата ДИГИТОКСИН:C осторожностью следует применять при вероятности нестабильного проведения по AV-узлу, указании в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, при наличии артериовенозного шунта, гипоксии, хронической сердечной недостаточности с нарушением диастолической функции, при выраженной дилатации полостей сердца, при легочном сердце, электролитных нарушениях (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипотиреозе, алкалозе, миокардите, у пациентов пожилого возраста, печеночной недостаточности, при ожирении. Вероятность возникновения гликозидной интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, у пациентов пожилого возраста больных. Дигитоксин можно применять при почечной недостаточности. Во время применения дигитоксина следует регулярно проводить контроль ЭКГ, определение концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови. При гипертрофической обструктивной кардиомиопатии применение дигитоксина (как и других сердечных гликозидов) приводит к нарастанию выраженности обструкции. При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии хроническая сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Дигитоксин, повышая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. У пациентов с митральным стенозом сердечные гликозиды применяют в случае присоединения правожелудочковой недостаточности либо при наличии мерцательной тахиаритмии. У пациентов с AV-блокадой II степени применение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Применение сердечных гликозидов при AV-блокаде I степени требует частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев - фармакологической профилактики средствами, улучшающими AV-проводимость. Дигитоксин при синдроме WPW, снижая AV-проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV-узла и тем самым провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии. При местном применении дигитоксина в офтальмологической практике не следует носить контактные линзы. |
Мой блокнот (0)
Помощь
![]() ![]() ![]() Особенные компании
![]() Модуль "Рекламные места" позволит организовать показ рекламных материалов (баннеры, flash ![]() Теперь у Вас, как и у остальных жителей Усть-Каменогорска, появилась возможность приобрести лекарств Популярные фирмы
![]() Теперь у Вас, как и у остальных жителей Усть-Каменогорска, появилась возможность приобрести лекарств (10164 Просмотров с 01-31-2012) ![]() Модуль "Рекламные места" позволит организовать показ рекламных материалов (баннеры, flash (8066 Просмотров с 01-27-2012) ![]() A.MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE, S.r.L. (6882 Просмотров с 01-27-2012) ![]() Федеральное Государственное Учреждение 48 Центральный научно-исследовательский институт Министерства (6800 Просмотров с 01-27-2012) ![]() Компания образована в октябре 2000 г. в результате объединения \\\"3M Dental Products\\\" (6548 Просмотров с 01-27-2012) |