АДОЛОР

Таблетки, покрытые оболочкой белого или белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые- на поперечном разрезе видны два слоя.

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза 15 СР, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит.

НПВП. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается через 0.5-1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.

Абсорбция при приеме внутрь - быстрая, биодоступность - 80-100% .С_max после перорального приема 10 мг - 0.7-1.1 мкг/мл, время достижения С_max - 10-78 мин.

C_ss достигается при пероральном приеме через 24 ч при назначении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и составляет после перорального приема 10 мг 0.39-0.79 мкг/мл. Связывание с белками плазмы - 99%. V_d - 0.15-0.33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью V_d препарата может увеличиваться в 2 раза, а V_d его R-энантиомера - на 20%. Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака С_max в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза/сут) - 7.9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.

Выводится почками (91%), через кишечник (6%). Т_1/2 у пациентов с нормальной функцией почек - около 9 ч, возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.

Функция печени не оказывает влияния на Т_1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т_1/2 - 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч. Общий клиренс составляет при пероральном приеме 10 мг - 0.025 л/ч/кг- у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19/50 мг/л при пероральном введении 10 мг - 0.016 л/ч/кг. Не выводится путем гемодиализа.

Внутрь.

При пероральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, рекомендуемая доза составляет 20 мг в первый прием, далее - по 10 мг 4 раза/сут, но не более 40 мг/сут- взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с почечной недостаточностью - 10 мг в первый прием и далее - по 10 мг 4 раза/сут-

Максимальная суточная доза при пероральном применении составляет 40 мг.

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ - малоэффективен.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.

Прием с другими НПВП, ГКС, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с антикоагулянтами - производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой - повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландина в почках).

Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.

Повышает эффект опиоидных анальгетиков.

Миелотоксичные лекарственные средства - усиление гематотоксичности.

Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Применение в III триместре беременности и в период кормления грудью противопоказано- в крайних ситуациях следует сопоставлять пользу для матери и риск для плода или ребенка.

Список Б. Таблетки, покрытые оболочкой по 10 мг, хранят в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года, не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

— "аспириновая" триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда)-

— гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины)-

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения-

— гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия)-

— кровотечения или высокий риск их развития-

— тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л)-

— печеночная недостаточность-

— период родов-

— период лактации-

— детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены)-

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: повышенная чувствительность к другим НПВП, бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ (алкоголизм, табакокурение и холецистит), послеоперационный период, хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, одновременный прием с другими НПВП, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками.

Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.

При совместном приеме с другими НПВП может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД.

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказание: печеночная недостаточность.

С осторожностью: нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л).

Препарат отпускается по рецепту.