Популярные категории
Новые фирмы
   Ваша Аптека - Житомир, Житомирская, Город не указан.

  Теперь у Вас, как и у остальных жителей Усть-Каменогорска, появилась возможность приобрести лекарств

  (01-31-2012)

   36,6, Медлюкс - Житомир, Киевская область, Город не указан.

  Модуль "Рекламные места" позволит организовать показ рекламных материалов (баннеры, flash

  (01-27-2012)

   A.MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE, S.r.L. - Житомир, Киевская область, .

  A.MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE, S.r.L.

  (01-27-2012)

   48 ЦНИИ МИНОБОРОНЫ РОССИИ ФГУ - Житомир, Киевская область, .

  Федеральное Государственное Учреждение 48 Центральный научно-исследовательский институт Министерства

  (01-27-2012)

   3M ESPE, AG - Житомир, Киевская область, Global.

  Компания образована в октябре 2000 г. в результате объединения \\\"3M Dental Products\\\"

  (01-27-2012)

ТОЛЬТЕРОДИН

TOLTERODINE

ТОЛЬТЕРОДИН: инструкция по применению и отзывы

Действующее вещество препарата ТОЛЬТЕРОДИН

tolterodine

Код АТХ препарата ТОЛЬТЕРОДИН

G04BD07 (Tolterodine)

Клинико-фармакологическая группа препарата ТОЛЬТЕРОДИН

28.010 (Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей)

Показания

— гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.

Фармакологическое действие

Антагонист м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давление детрузора. Время достижения терапевтического эффекта - 4 недели.

Толтеродин и его активный метаболит 5-гидроксиметил высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, обладает селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (по сравнению с рецепторами слюнных желез).

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция - быстрая (всасывание таблеток быстрее, чем капсул пролонгированного действия), высокая (77%).

Cmax повышается пропорционально дозе в интервале от 1 до 4 мг, TCmax для таблеток - 1-2 ч, для капсул пролонгированного действия - 2-6 ч. TCss при приеме таблеток - 2 дня, капсул - 4 дня.

Метаболизм

Метаболизируется полиморфным ферментом CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновй кислоты. Биодоступность у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) - 65%, у лиц с повышенным метаболизмом - 17%. Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя его концентрация повышается при приеме во время еды.

Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Несвязанные фракции составляют 3.7 и 36% соответственно.

Объем распределения толтеродина - 113 л. Системный клиренс у лиц с повышенным метаболизмом - 30 л/ч- при приеме таблеток T1/2 - 2-3 ч, T1/2 5-гидроксиметильного метаболита - 3-4 ч, при приеме капсул T1/2 как толтеродина, так и его 5-гидроксиметильного метаболита - около 6 ч.

У лиц с пониженным метаболизмом (недостаточность CYP2D6) подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A, в результате чего образуется N-дезалкилированный толтеродин, не обладающий фармакологической активностью. Снижение клиренса и удлинение T1/2 до 10 ч исходного соединения у лиц с пониженным метаболизмом, ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз), на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Вследствие этого при одинаковой дозе AUC несвязанного толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом близка к сумме AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у пациентов с активным CYP2D6. AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных циррозом печени и ХПН (скорость клубочковой фильтрации инсулина - менее 30 мл/мин).

Выведение

Выводится почками - 77% (51% - в виде 5-карбоновой килосты, 29% - в виде N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты), через кишечник - 17%, при этом менее 1% - в неизмененном виде и около 4% - в виде активного метаболита.

Дозировка

Внутрь, суточная доза - 4 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой: по 2 мг 2 раза/сут.

Капсулы пролонгированного действия: по 4 мг 1 раз/сут.

При необходимости, а также при почечной и/или печеночной недостаточности, сопутствующей терапии кетоконазолом или другими мощными ингибиторами CYP3A4 суточную дозу снижают до 2 мг (таблетки - 1 мг 2 раза/сут, капсулы пролонгированного действия - 2 мг 1 раз/сут).

Передозировка лекарственного средства

Симптомы: парез аккомодации, мидриаз, болезненные позывы на мочеиспускание, галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, удлинение интервала Q-T, задержка мочи.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения - физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении - анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности - ИВЛ, при тахикардии - бета-адреноблокаторы, при задержке мочи - катетеризация мочевого пузыря, при мидриазе - пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение.

Лекарственное взаимодействие

противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол).

Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.

Отсутствует взаимодействие с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Противопоказания

— гиперчувствительность-

— задержка мочи-

— закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению)-

— миастения gravis-

— язвенный колит тяжелого течения-

— мегаколон-

— беременность-

— период лактации.

C осторожностью. Выраженная обструкция нижних отделов мочевыводящих путей, обструктивные поражения ЖКТ (в т.ч. пилоростеноз), печеночная и/или почечная недостаточность, нейропатия, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, возраст до 18 лет.

Особые указания

Для препарата ТОЛЬТЕРОДИН:

Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции.

В настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучена.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (может вызывать нарушения аккомодации и снижение скорости психомоторных реакций).

Регистрационные номера

Для препарата ТОЛЬТЕРОДИН:
• таб., покр. пленочной обол., 2 мг: 30 или 60 шт. ЛСР-001584/08 (2014-03-08 – 2014-03-13)


Мой блокнот (0)

Помощь
    Вы можете оформить заявку на выбранную продукцию или услугу. Для этого нажмите на ссылку «Оформить заявку».

    При оформлении заявки, указывайте все свои контактные данные.

    Вы можете перейти к просмотру всей продукции и услуг этой компании, выбрав ссылку «Продукция и услуги [Продажа] [Показать все]».



Особенные компании
   Ваша Аптека - Житомир, Житомирская, Город не указан.

  Теперь у Вас, как и у остальных жителей Усть-Каменогорска, появилась возможность приобрести лекарств

   36,6, Медлюкс - Житомир, Киевская область, Город не указан.

  Модуль "Рекламные места" позволит организовать показ рекламных материалов (баннеры, flash

Популярные фирмы
   Ваша Аптека - Житомир, Житомирская, Город не указан.

  Теперь у Вас, как и у остальных жителей Усть-Каменогорска, появилась возможность приобрести лекарств

  (11756 Просмотров с 01-31-2012)

   36,6, Медлюкс - Житомир, Киевская область, Город не указан.

  Модуль "Рекламные места" позволит организовать показ рекламных материалов (баннеры, flash

  (8527 Просмотров с 01-27-2012)

   A.MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE, S.r.L. - Житомир, Киевская область, .

  A.MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE, S.r.L.

  (7273 Просмотров с 01-27-2012)

   48 ЦНИИ МИНОБОРОНЫ РОССИИ ФГУ - Житомир, Киевская область, .

  Федеральное Государственное Учреждение 48 Центральный научно-исследовательский институт Министерства

  (7169 Просмотров с 01-27-2012)

   3M ESPE, AG - Житомир, Киевская область, Global.

  Компания образована в октябре 2000 г. в результате объединения \\\"3M Dental Products\\\"

  (6889 Просмотров с 01-27-2012)