Популярные категории
Новые фирмы
   Ваша Аптека - Житомир, Житомирская, Город не указан.

  Теперь у Вас, как и у остальных жителей Усть-Каменогорска, появилась возможность приобрести лекарств

  (01-31-2012)

   36,6, Медлюкс - Житомир, Киевская область, Город не указан.

  Модуль "Рекламные места" позволит организовать показ рекламных материалов (баннеры, flash

  (01-27-2012)

   A.MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE, S.r.L. - Житомир, Киевская область, .

  A.MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE, S.r.L.

  (01-27-2012)

   48 ЦНИИ МИНОБОРОНЫ РОССИИ ФГУ - Житомир, Киевская область, .

  Федеральное Государственное Учреждение 48 Центральный научно-исследовательский институт Министерства

  (01-27-2012)

   3M ESPE, AG - Житомир, Киевская область, Global.

  Компания образована в октябре 2000 г. в результате объединения \\\"3M Dental Products\\\"

  (01-27-2012)

ЭЗЕТИМИБ

EZETIMIBE

ЭЗЕТИМИБ: инструкция по применению и отзывы

Действующее вещество препарата ЭЗЕТИМИБ

ezetimibe

Клинико-фармакологическая группа препарата ЭЗЕТИМИБ

16.001 (Гиполипидемический препарат)

Показания

Первичная гиперхолестеринемия (в комбинации со статинами или в качестве монотерапии в дополнение к диете для снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов, а также для повышения уровня Хс-ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией)- гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (в комбинации со статинами рекомендуется для снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП, возможно также применение ЛПНП-афереза)- гомозиготная ситостеролемия (или фитостеролемия) - повышенный уровень растительных стеролов в плазме при повышенном или нормальном уровне Хс и нормальном содержании триглицеридов.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство. Селективно ингибирует абсорбцию холестерина и некоторых растительных стиролов в кишечнике.

При поступлении в тонкий отдел кишечника эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкой кишки и препятствует всасыванию холестерина (Хс), что приводит к уменьшению поступления Хс из кишечника в печень, за счет этого снижаются запасы Хс в печени и увеличивается выведение Хс из крови. Эзетимиб не повышает экскрецию желчных кислот (в отличие от препаратов, связывающих желчные кислоты) и не ингибирует синтез Хс в печени (в отличие от статинов).

За счет снижения абсорбции Хс в кишечнике эзетимиб уменьшает поступление Хс в печень. Статины снижают синтез Хс в печени. За счет двух различных механизмов действия препараты этих двух классов при совместном назначении обеспечивают дополнительное снижение уровня Хс.

Клинические исследования показали, что повышенный уровень общего Хс, Хс-ЛПНП и аполипопротеина-В - главного белкового компонента ЛПНП - способствует развитию атеросклероза. Кроме того, пониженный уровень Хс-ЛПВП ассоциируется с развитием атеросклероза. В эпидемиологических исследованиях установлено, что сердечно-сосудистая заболеваемость и смертность находятся в прямой зависимости от уровня общего Хс и Хс-ЛПНП и в обратной зависимости от уровня Хс-ЛПВП. Как и ЛПНП, липопротеины, богатые холестерином и триглицеридами, включая ЛПОНП, ЛППП и ремнанты, также могут способствовать развитию атеросклероза.

В серии доклинических исследований показано, что эзетимиб ингибирует всасывание 14C-холестерина и не оказывает влияния на всасывание триглицеридов, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, жирорастворимых витаминов А и D.

Фармакокинетика

После приема внутрь эзетимиб быстро всасывается и интенсивно конъюгирует в тонкой кишке и печени с образованием фармакологически активного фенольного глюкуронида (эзетимиб-глюкуронида). Сmax эзетимиб-глюкуронида достигается через 1-2 ч, эзетимиба – через 4-12 ч. Абсолютную биодоступность эзетимиба определить невозможно, поскольку это соединение практически нерастворимо в воде.

Одновременный прием пищи (как с высоким содержанием жира, так и нежирной) не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба при приеме внутрь в дозе 10 мг.

Связывание с белками плазмы крови эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет 99.7% и 88-92% соответственно.

Эзетимиб метаболизируется главным образом в тонкой кишке и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Минимальный окислительный метаболизм (реакция I фазы) наблюдается у всех исследованных видов. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид являются основными веществами, выявляемыми в плазме крови, и составляющими примерно 10-20% и 80-90% от общего содержания препарата в плазме соответственно. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы в условиях интенсивной кишечно-печеночной рециркуляции.

Т1/2 эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет около 22 ч. В течение 10 дней от общего количества принятой дозы с калом выводится около 78%, с мочой - около 11%.

Дозировка

Перед началом и во время лечения пациенты должны соблюдать гиполипидемическую диету. Рекомендуемая доза в качестве монотерапии и в комбинации со статинами составляет 10 мг 1 раз/сут.

При сопутствующей терапии секвестрантами жирных кислот эзетимиб применяют в дозе 10 мг 1 раз/сут не позднее чем за 2 ч до приема секвестрантов жирных кислот или не ранее чем через 4 ч после их приема.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием антацидов снижает скорость всасывания эзетимиба, но не оказывает влияния на его биодоступность- снижение скорости всасывания не является клинически значимым.

При одновременном применении с колестирамином AUC суммарного эзетимиба (эзетимиб + эзетимиб-глюкуронид) уменьшается приблизительно на 55%. Дополнительное снижение Хс-ЛПНП за счет присоединения эзетимиба к колестирамину может быть уменьшено данным взаимодействием.

Одновременный прием фенофибрата или гемфиброзила повышает суммарную концентрацию эзетимиба приблизительно в 1.5 и 1.7 раза соответственно (данное повышение не рассматривается как клинически значимое).

Безопасность и эффективность эзетимиба при применении с фибратами не установлена, одновременное применение не рекомендуется.

У пациентов, перенесших трансплантацию почки, с КК более 50 мл/мин, постоянно получающих циклоспорин, однократный прием эзетимиба в дозе 10 мг сопровождался в среднем 3.4-кратным (от 2.3 до 7.9 раза) увеличением AUC эзетимиба. У одного пациента, перенесшего трансплантацию почки и с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 13.2 мл/мин/1.73 м2), получавшего комплексную терапию, включающую циклоспорин, отмечалось 12-кратное увеличение концентрации эзетимиба, по сравнению с контрольной группой. У 12 здоровых добровольцев, получавших в течение 8 дней эзетимиб в дозе 20 мг/сут одновременно с циклоспорином в суточной дозе 100 мг, на 7-й день было выявлено увеличение AUC циклоспорина в среднем на 15% (от снижения на 10% до повышения на 50%) по сравнению с пациентами, у которых циклоспорин применялся в виде монотерапии в дозе 100 мг/сут.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности эзетимиба при беременности не проводилось, поэтому применение у этой категории пациентов не рекомендуется. В случае наступления беременности прием эзетимиба следует прекратить.

Неизвестно, выделяется ли эзетимиб с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных при введении эзетимиба не выявлено прямого и опосредованного неблагоприятного воздействия на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. При введении беременным крысам эзетимиба в комбинации с ловастатином, симвастатином, правастатином и аторвастатином тератогенных эффектов не наблюдалось. При введении беременным кроликам с небольшой частотой отмечались дефекты развития скелета у плода. Установлено, что эзетимиб выводится с грудным молоком у лактирующих крыс.

Побочные действия препарата

При монотерапии: головная боль, боль в животе, диарея.

При комбинированной терапии со статином: головная боль, утомляемость, боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, повышение активности АСТ и АЛТ, миалгия.

Со стороны лабораторных показателей: возможно повышение активности АЛТ и/или ACT ≥ 3хВГН (чаще при комбинации со статином), повышение активности КФК ≥10хВГН.

При применении в клинической практике: возможны ангионевротический отек, кожная сыпь, повышение КФК, печеночных ферментов, гепатиты, тромбоцитопения, панкреатит, тошнота, миалгия- очень редко - миопатия, рабдомиолиз.

Противопоказания

Умеренная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелая (> 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степень печеночной недостаточности- одновременное применение с фибратами (эффективность и безопасность не установлены)- повышенная чувствительность к эзетимибу.

Особые указания

Для препарата ЭЗЕТИМИБ:

С осторожностью следует применять у пациентов, получающих циклоспорин- при данной комбинации следует контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови.

Эзетимиб не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.



Мой блокнот (0)

Помощь
    Вы можете оформить заявку на выбранную продукцию или услугу. Для этого нажмите на ссылку «Оформить заявку».

    При оформлении заявки, указывайте все свои контактные данные.

    Вы можете перейти к просмотру всей продукции и услуг этой компании, выбрав ссылку «Продукция и услуги [Продажа] [Показать все]».



Особенные компании
   Ваша Аптека - Житомир, Житомирская, Город не указан.

  Теперь у Вас, как и у остальных жителей Усть-Каменогорска, появилась возможность приобрести лекарств

   36,6, Медлюкс - Житомир, Киевская область, Город не указан.

  Модуль "Рекламные места" позволит организовать показ рекламных материалов (баннеры, flash

Популярные фирмы
   Ваша Аптека - Житомир, Житомирская, Город не указан.

  Теперь у Вас, как и у остальных жителей Усть-Каменогорска, появилась возможность приобрести лекарств

  (7976 Просмотров с 01-31-2012)

   36,6, Медлюкс - Житомир, Киевская область, Город не указан.

  Модуль "Рекламные места" позволит организовать показ рекламных материалов (баннеры, flash

  (7166 Просмотров с 01-27-2012)

   A.MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE, S.r.L. - Житомир, Киевская область, .

  A.MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE, S.r.L.

  (6182 Просмотров с 01-27-2012)

   48 ЦНИИ МИНОБОРОНЫ РОССИИ ФГУ - Житомир, Киевская область, .

  Федеральное Государственное Учреждение 48 Центральный научно-исследовательский институт Министерства

  (6140 Просмотров с 01-27-2012)

   3M ESPE, AG - Житомир, Киевская область, Global.

  Компания образована в октябре 2000 г. в результате объединения \\\"3M Dental Products\\\"

  (5939 Просмотров с 01-27-2012)