Популярные категории
Новые фирмы
   Ваша Аптека - Житомир, Житомирская, Город не указан.

  Теперь у Вас, как и у остальных жителей Усть-Каменогорска, появилась возможность приобрести лекарств

  (01-31-2012)

   36,6, Медлюкс - Житомир, Киевская область, Город не указан.

  Модуль "Рекламные места" позволит организовать показ рекламных материалов (баннеры, flash

  (01-27-2012)

   A.MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE, S.r.L. - Житомир, Киевская область, .

  A.MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE, S.r.L.

  (01-27-2012)

   48 ЦНИИ МИНОБОРОНЫ РОССИИ ФГУ - Житомир, Киевская область, .

  Федеральное Государственное Учреждение 48 Центральный научно-исследовательский институт Министерства

  (01-27-2012)

   3M ESPE, AG - Житомир, Киевская область, Global.

  Компания образована в октябре 2000 г. в результате объединения \\\"3M Dental Products\\\"

  (01-27-2012)

ЭРБИТУКС

ERBITUX®

ЭРБИТУКС: инструкция по применению и отзывы

<strong>ЭРБИТУКС</strong>

Действующее вещество препарата ЭРБИТУКС

cetuximab

Производитель препарата ЭРБИТУКС

MERCK KGaA

Код АТХ препарата ЭРБИТУКС

L01XC06 (Cetuximab)

Клинико-фармакологическая группа препарата ЭРБИТУКС

22.004 (Противоопухолевый препарат. Моноклональные антитела)

Форма выпуска, состав и упаковка

Для препарата ЭРБИТУКС существуют формы выпуска:

Раствор для инфузий прозрачный или слегка опалесцирующий от бесцветного до желтоватого цвета.

1 мл
цетуксимаб5 мг

Вспомогательные вещества: глицин, полисорбат 80, натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид 1M, вода д/и.

10 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.
20 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.
50 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.
100 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.

Показания

— метастатический колоректальный рак в комбинации со стандартной химиотерапией-

— монотерапия метастатического колоректального рака в случае неэффективности предшествующей химиотерапии с включением иринотекана или оксалиплатина, а также при непереносимости иринотекана-

— местно-распространенный плоскоклеточный рак головы и шеи в комбинации с лучевой терапией-

— рецидивирующий или метастатический плоскоклеточный рак головы и шеи в случае неэффективности предшествующей химиотерапии на основе препаратов платины-

— монотерапия рецидивирующего или метастатического плоскоклеточного рака головы и шеи при неэффективности предшествующей химиотерапии.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат. Представляет собой химерное моноклональное антитело IgG1, направленное против рецептора эпидермального фактора роста (РЭФР).

Сигнальные пути РЭФР вовлечены в контроль выживания клетки, в развитие клеточного цикла, ангиогенез, миграцию клеток и клеточную инвазию/процесс метастазирования.

Эрбитукс® связывается с РЭФР с аффинностью, которая примерно в 5-10 раз превышает таковую, характерную для эндогенных лигандов. Эрбитукс® блокирует связывание эндогенных лигандов РЭФР, что приводит к ингибированию функций рецепторов. Далее он индуцирует интернализацию РЭФР, что может приводить к отрицательной регуляции рецептора. Эрбитукс® также сенсибилизирует цитотоксические иммунные эффекторные клетки в отношении экспрессирующих РЭФР опухолевых клеток. В исследованиях in vitro и in vivo Эрбитукс® ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз опухолевых клеток человека, экспрессирующих РЭФР. In vitro Эрбитукс® ингибирует продукцию ангиогенных факторов в опухолевых клетках и блокирует миграцию эндотелиальных клеток. In vivo Эрбитукс® ингибирует продукцию ангиогенных факторов в опухолевых клетках и снижает активность ангиогенеза и метастазирования опухолей.

Эрбитукс® не связывается с другими рецепторами, принадлежащими с семейству HER.

Протоонкоген KRAS (гомолог вирусного онкогена саркомы крыс 2 Кирстен) является нисходящим центральным преобразователем сигнала для РЭФР. В опухолях активация KRAS РЭФР приводит к усилению пролиферации, продукции про-ангиогенных факторов. KRAS один из наиболее часто встречающихся активированных онкогенов при раке. Мутации KRAS гена происходят в активном участке (кодоне 12 и 13) в результате активации KRAS протеина независимо от РЭФР сигнала.

При метастатическом колоректальном раке KRAS мутация встречается в 30-50% случаев. Появление антихимерных антител у человека (АХАЧ) является результатом воздействия класса химерных антител. Современные данные по выработке АХАЧ ограничены. В целом, измеряемые титры АХАЧ выявляются у 3.4% изученных больных с частотами от 0% до 9.6 % в исследованиях с подобными показаниями. Появление АХАЧ не коррелированно с развитием реакций гиперчувствительности или любыми другими нежелательными эффектами Эрбитукса.

Фармакокинетика

В/в инфузии Эрбитукса продемонстрировали дозозависимую фармакокинетику при еженедельном введении препарата в дозах от 5 до 500 мг/м2 площади поверхности тела.

Всасывание и распределение

При назначении Эрбитукса в исходной дозе 400 мг/м2 площади поверхности тела среднее значение Cmax составляло 185±-55 мкг/мл. Средний Vd был примерно эквивалентным сосудистой области, кровоснабжающей пораженный участок (2.9 л/м2 в диапазоне от 1.5 до 6.2 л/м2). Средний клиренс соответствовал 0.022 л/ч/м2 площади поверхности тела.

Сывороточные концентрации достигали стабильных значений через 3 недели применения цетуксимаба в режиме монотерапии. Среднее значение Cmax составляло 155.8 мкг/мл через 3 недели и 151.6 мкг/мл через 8 недель, в то же время, соответствующее среднее значение сниженных концентраций составляло 41.3 и 55.4 мкг/мл, соответственно. В исследовании по комбинированному назначению Эрбитукса с иринотеканом среднее значение снижения концентраций соответствовало 50.0 мкг/мл через 12 недель и 49.4 мкг/мл через 36 недель.

Метаболизм и выведение

Описаны несколько путей, которые могут вносить свой вклад в метаболизм антител. Все эти пути включают биодеградацию антител до более мелких молекул, то есть малых пептидов или аминокислот.

Цетуксимаб имеет продолжительный T1/2 с варьированием значений в диапазоне от 70 до 100 ч в указанной дозе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические характеристики цетуксимаба не зависят от расы, пола, возраста, функции почек и печени.

Дозировка

Эрбитукс® вводят в виде в/в инфузии со скоростью не более 10 мг/мин. Перед инфузией необходимо проведение премедикации антигистаминными препаратами.

При всех показаниях препарат вводят 1 раз в неделю в начальной дозе 400 мг/м2 поверхности тела (первая инфузия) в виде 120-минутной инфузии и далее в дозе 250 мг/м2 поверхности тела в виде 60-минутной инфузии.

При комбинированной терапии колоректального рака следует придерживаться рекомендаций по модификации доз химиотерапевтического препарата, изложенных в информации о данном лекарственном препарате. Химиотерапевтический препарат вводят не ранее чем через 1 ч после окончания инфузии Эрбитукса. Терапию Эрбитуксом рекомендуется продолжать до появления признаков прогрессирования заболевания.

При применении Эрбитукса для лечения плоскоклеточного рака головы и шеи в сочетании с лучевой терапией, лечение Эрбитуксом рекомендуется начинать за 7 дней до начала лучевого лечения и продолжать еженедельные введения препарата до окончания лучевой терапии.

У пациентов с рецидивирующим или метастатическим плоскоклеточным раком головы и шеи в комбинации с химиотерапией на основе препаратов платины (до 6 циклов) Эрбитукс® используется как поддерживающая терапия до появления признаков прогрессирования заболевания. Химиотерапия назначается не ранее чем через 1 ч после окончания инфузии Эрбитукса.

Рекомендации по корректировке дозового режима

При развитии кожных реакций 3 степени токсичности согласно классификации National Cancer Institute применение Эрбитукса необходимо прервать. Возобновление терапии допускается только в случае уменьшения степени токсичности реакции до 2 степени.

Если тяжелые кожные реакции возникают впервые, лечение можно возобновить без изменения дозы.

При вторичном и третичном развитии тяжелых кожных реакций применение Эрбитукса снова необходимо прервать. Терапию можно возобновить с применения препарата в более низких дозах (200 мг/м2 поверхности тела после второго возникновения реакции и 150 мг/м2 – после третьего), если степень токсичности реакции снизилась до 2 степени.

Если тяжелые кожные реакции развиваются в четвертый раз или не разрешаются до 2 степени выраженности во время отмены препарата, терапию Эрбитуксом следует прекратить.

Правила применения препарата

Эрбитукс® вводят в/в с использованием инфузионного насоса, гравитационной капельной системы или шприцевого насоса.

Для вливания необходимо использовать отдельную инфузионную систему. В конце инфузии систему следует промыть стерильным 0.9% раствором натрия хлорида.

Эрбитукс® совместим с полиэтиленовыми, этилвинилацетатными или поливинилхлоридными мешками для инфузионных растворов, с полиэтиленовыми, этилвинилацетатными, поливинилхлоридными, полибутадиеновыми или полиуретановыми инфузионными системами и с полипропиленовыми шприцами для шприцевого насоса.

Эрбитукс® нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

Фильтрация в системе с инфузионным насосом или гравитационной капельницей

Перед введением необходимое количество препарата с помощью стерильного шприца (минимальный объем 50 мл) переносится из флаконов в стерильный контейнер или мешок для инфузионных растворов. Используя гравитационную капельницу или инфузионный насос следует установить скорость введения в соответствии с рекомендациями.

Фильтрация в системе со шприцевым насосом

Перед введением необходимое количество препарата из флакона набирается в стерильный шприц. Шприц с раствором препарата устанавливается в шприцевой насос, затем инфузионная система подсоединяется к шприцу. Следует установить скорость введения в соответствии с указаниями и начать инфузию. Повторить процедуру до полного вливания рассчитанного объема препарата.

Раствор Эрбитукса не содержит антибактериальных консервантов или бактериостатических компонентов, в связи с чем при обращении с ним следует строго соблюдать правила асептики. Препарат рекомендуется использовать как можно быстрее после вскрытия флакона.

Если препарат не был использован сразу, время и условия хранения готового к применению препарата перед использованием не должны превышать 24 ч при температуре от 2° до 8°С.

При употреблении препарат сохраняет свои химические и биохимические свойства в течение 48 ч при 25°С.

Передозировка лекарственного средства

Случаи передозировки не описаны. В настоящее время отсутствует опыт применения разовых доз, которые бы превышали 400 мг/м2 площади поверхности тела.

Лекарственное взаимодействие

Применение препарата Эрбитукс® в комбинации с инфузией фторурацила по сравнению с применением только фторурацила может вызвать повышение частоты возникновения коронарной ишемии и тромбоза (вплоть до инфаркта миокарда), а также ладонно-подошвенного синдрома.

Данные о том, что иринотекан оказывает влияние на профиль безопасности Эрбитукса и наоборот отсутствуют. При совместном назначении Эрбитукса и иринотекана изменений фармакокинетических параметров обоих препаратов не наблюдалось.

Других исследований по взаимодействию Эрбитукса у человека не проводилось.

Из-за отсутствия данных исследований по совместимости смешивать Эрбитукс® с другими лекарственными препаратами запрещается.

Беременность и лактация

Применение препарата противопоказано при беременности и в период лактации.

Во время лечения Эрбитуксом, а также на протяжении как минимум 3 мес после завершения лечения, необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С, не замораживать. Срок годности - 3 года.

Противопоказания

— беременность-

— период лактации (грудного вскармливания)-

— детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены)-

— выраженная (3 или 4 степени) повышенная чувствительность к цетуксимабу.

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функций печени и/или почек (данных по применению Эрбитукс® при показателях билирубина более чем в 1.5 раза, трансаминаз более чем в 5 раз и сывороточного креатинина более чем в 1.5 превышающих ВГН в настоящее время нет), угнетении костномозгового кроветворения, сердечно-легочных заболеваниях в анамнезе, а также пациентам пожилого возраста.

Особые указания

Для препарата ЭРБИТУКС:

Терапию препаратом Эрбитукс® следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт использования противоопухолевых лекарственных препаратов.

Рекомендован контроль и электролитов сыворотки крови и коррекция электролитных нарушений до начала терапии Эрбитуксом и периодически в процессе лечения из-за возможного развития обратимой гипокальциемии (вследствие диареи), гипомагниемии, гипокалиемии.

При введении Эрбитукса инфузионные реакции обычно развиваются на фоне первой инфузии или в течение 1 ч после окончания введения препарата, однако они могут возникнуть и через несколько часов, а также при повторных введениях. Пациент должен быть предупрежден о возможности таких отсроченных реакций и проинструктирован о необходимости обратиться к врачу сразу же после их возникновения.

Если у больного выявляется реакция, связанная с инфузией в легкой или умеренной форме, следует уменьшить скорость инфузии. При последующих вливаниях также следует вводить препарат с уменьшенной скоростью.

Развитие выраженных симптомов инфузионной реакции требует немедленного и окончательного прекращения лечения Эрбитуксом и может повлечь за собой необходимость оказания неотложной медицинской помощи.

Особое внимание следует уделять ослабленным пациентам с заболеваниями сердца и легких в анамнезе.

Описаны отдельные случаи интерстициальных легочных нарушений, для которых не было выявлено причинной взаимосвязи с применением Эрбитукса. В случае развития интерстициальных нарушений легких на фоне терапии Эрбитуксом, лечение препаратом следует прекратить и назначить соответствующую терапию.

При возникновении кожных реакций 3-4 степени доза и режим введения Эрбитукса должны быть скорректированы в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

При использовании Эрбитукса в комбинации с химиотерапией следует внимательно ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению химиотерапевтического препарата.

К настоящему времени накоплен опыт применения препарата только у пациентов с нормальной функцией почек и печени (уровни креатинина сыворотки и билирубина не превышали ВГН более чем в 1.5 раза, а уровень трансаминаз более чем в 5 раз).

Применение цетуксимаба не было изучено также у больных с угнетением костномозгового кроветворения, т.е. при уровне гемоглобина < 9 г/дл, содержании лейкоцитов < 3000/мкл, абсолютном числе нейтрофилов <1500/мкл и числе тромбоцитов < 100 000/мкл.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Эрбитукса у детей не изучена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований по влиянию препарата на способность к вождению и управлению техникой не проводилось. Если больной отмечает связанные с лечением симптомы, влияющие на его способность к концентрации и быстроту реакции, рекомендуется отказаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Предостережения

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени.

Возможность использования для детей

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции почек.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускают по рецепту.

Регистрационные номера

Для препарата ЭРБИТУКС:
• р-р д/инфузий 5 мг/1 мл: фл. 10 мл, 20 мл, 50 мл или 100 мл 1 шт. ЛСР-002745/09 (2007-04-09 – 0000-00-00)


Мой блокнот (0)

Помощь
    Вы можете оформить заявку на выбранную продукцию или услугу. Для этого нажмите на ссылку «Оформить заявку».

    При оформлении заявки, указывайте все свои контактные данные.

    Вы можете перейти к просмотру всей продукции и услуг этой компании, выбрав ссылку «Продукция и услуги [Продажа] [Показать все]».



Особенные компании
   Ваша Аптека - Житомир, Житомирская, Город не указан.

  Теперь у Вас, как и у остальных жителей Усть-Каменогорска, появилась возможность приобрести лекарств

   36,6, Медлюкс - Житомир, Киевская область, Город не указан.

  Модуль "Рекламные места" позволит организовать показ рекламных материалов (баннеры, flash

Популярные фирмы
   Ваша Аптека - Житомир, Житомирская, Город не указан.

  Теперь у Вас, как и у остальных жителей Усть-Каменогорска, появилась возможность приобрести лекарств

  (12244 Просмотров с 01-31-2012)

   36,6, Медлюкс - Житомир, Киевская область, Город не указан.

  Модуль "Рекламные места" позволит организовать показ рекламных материалов (баннеры, flash

  (8666 Просмотров с 01-27-2012)

   A.MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE, S.r.L. - Житомир, Киевская область, .

  A.MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE, S.r.L.

  (7396 Просмотров с 01-27-2012)

   48 ЦНИИ МИНОБОРОНЫ РОССИИ ФГУ - Житомир, Киевская область, .

  Федеральное Государственное Учреждение 48 Центральный научно-исследовательский институт Министерства

  (7277 Просмотров с 01-27-2012)

   3M ESPE, AG - Житомир, Киевская область, Global.

  Компания образована в октябре 2000 г. в результате объединения \\\"3M Dental Products\\\"

  (6990 Просмотров с 01-27-2012)