![]() |
![]() |
![]() |
![]() |
||||||
Популярные категории
Новые фирмы
![]() Теперь у Вас, как и у остальных жителей Усть-Каменогорска, появилась возможность приобрести лекарств (01-31-2012) ![]() Модуль "Рекламные места" позволит организовать показ рекламных материалов (баннеры, flash (01-27-2012) ![]() A.MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE, S.r.L. (01-27-2012) ![]() Федеральное Государственное Учреждение 48 Центральный научно-исследовательский институт Министерства (01-27-2012) ![]() Компания образована в октябре 2000 г. в результате объединения \\\"3M Dental Products\\\" (01-27-2012) |
БЕТАЛОКBETALOCБЕТАЛОК: инструкция по применению и отзывы![]() Действующее вещество препарата БЕТАЛОКmetoprolol
Производитель препарата БЕТАЛОКAStrAZENECA AB
Код АТХ препарата БЕТАЛОКC07AB02 (Metoprolol)
Клинико-фармакологическая группа препарата БЕТАЛОК01.003 (Бета1-адреноблокатор) Форма выпуска, состав и упаковкаДля препарата БЕТАЛОК существуют формы выпуска:Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и. 5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные. Показания— наджелудочковая тахикардия- — профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него. Фармакологическое действиеКардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол подавляет или ингибирует стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью предотвращать увеличение ЧСС, минутного объема и сократимости миокарда, а также повышение АД, обусловленные резким выбросом катехоламинов. Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета2-адреномиметиками. При совместном применении с бета2-адреномиметиками Беталок® в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую ими бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок® на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами. У пациентов с инфарктом миокарда при в/в введении метопролола уменьшается боль в груди и снижается риск развития мерцания и трепетания предсердий. В/в введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 ч после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза течения инфаркта миокарда. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок® наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда. При пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий Беталок® уменьшает ЧСС. ФармакокинетикаМетаболизм Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом. Выведение Средний T1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 ч. Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. ДозировкаПри наджелудочковой тахикардии препарат вводят в/в в начальной дозе 5 мг (5 мл) со скоростью 1-2 мг/мин. Можно повторить введение с интервалом 5 мин до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 мг (20 мл). С целью профилактики и лечения ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него препарат вводят в/в в дозе 5 мг (5 мл). Можно повторить введение с интервалом 2 мин. Максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 мин после последней инъекции назначают метопролол (Беталок®) для приема внутрь в дозе 50 мг каждые 6 ч в течение 48 ч. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. У пациентов с нарушением функции печени обычно из-за низкой степени связывания с белками плазмы, коррекция дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата. У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Передозировка лекарственного средстваМетопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 лет, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1.4 г и 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Прием 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации. Симптомы: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV-блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение функции легких, апноэ, повышенная усталость, нарушение и потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия- воздействие на почки- транзиторный миастенический синдром. Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20-120 мин после приема препарата. Лечение: в случае приема препарата внутрь - назначение активированного угля, при необходимости - промывание желудка. Атропин (0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей) следует назначить до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости - поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и проведение ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно можно применять тербуталин. Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Атропин 1.0-2.0 мг в/в, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ. В случае выраженного угнетения сократительной функции миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина. При аритмии и расширении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Проводится симптоматическое лечение. Лекарственное взаимодействиеМетопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафепон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола. Комбинации, которых следует избегать Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом). Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным. Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла. Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы препарата Беталок® Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида. Амиодарон: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона. Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии. НПВС: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и не наблюдалось при комбинации с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком этого эффекта не отмечалось. Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола. Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. По-видимому, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов. Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина. Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6. Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина. Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови. Возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних. Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию. Беременность и лактацияКак и большинство препаратов, Беталок® не следует назначать при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), за исключением случаев, когда ожидаемая польза дли матери превышает потенциальный риск для плода. Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, поэтому требуется особая осторожность при назначении бета-адреноблокаторов в III триместре беременности и непосредственно перед родами. При приеме матерью в период лактации метопролола в терапевтических дозах количество метопролола, выделяющееся с грудным молоком, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, является незначительным. Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре ниже 25°C. Срок годности - 5 лет. Противопоказания— AV-блокада II и III степени- — сердечная недостаточность в стадии декомпенсации- — клинически значимая синусовая брадикардия- — СССУ- — кардиогенный шок- — выраженные нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при угрозе гангрены)- — артериальная гипотензия- — пациенты с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 уд./мин, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 мм рт.ст.- — при лечении наджелудочковой тахикардии у пациентов с систолическим АД менее 110 мм рт.ст.- — пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов (подобных верапамилу)- — детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены)- — повышенная чувствительность к компонентам препарата- — повышенная чувствительность к другим бета-адреноблокаторам. С осторожностью применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, при ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), при сахарном диабете, почечной недостаточности тяжелой степени. Особые указанияДля препарата БЕТАЛОК:Пациентам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, следует назначить сопутствующую бронходилатирующую терапию. В случае необходимости можно увеличить дозу бета2-адреномиметика. При применении бета1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем у неселективных бета-адреноблокаторов. У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом. Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы. Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV-блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока необходимо уменьшить. Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, страдающим почечной недостаточностью тяжелой степени, при метаболическом ацидозе, одновременно с сердечными гликозидами. У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок® следует назначить альфа-адреноблокатор. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокатор. Не следует назначать повторную дозу препарата (вторую или третью) при ЧСС менее 40 уд./мин, при интервале PQ более 0.26 с и систолическом АД менее 90 мм рт.ст. Использование в педиатрии Опыт применения Беталока у детей ограничен. Назначение препарата этой категории пациентов противопоказано. Возможность использования для детейУ пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Регистрационные номераДля препарата БЕТАЛОК:• р-р д/в/в введения 5 мг/5 мл: амп. 5 шт. ЛСР-001402/07 (2006-07-07 – 0000-00-00)
|
Мой блокнот (0)
Помощь
![]() ![]() ![]() Особенные компании
![]() Модуль "Рекламные места" позволит организовать показ рекламных материалов (баннеры, flash ![]() Теперь у Вас, как и у остальных жителей Усть-Каменогорска, появилась возможность приобрести лекарств Популярные фирмы
![]() Теперь у Вас, как и у остальных жителей Усть-Каменогорска, появилась возможность приобрести лекарств (10455 Просмотров с 01-31-2012) ![]() Модуль "Рекламные места" позволит организовать показ рекламных материалов (баннеры, flash (8154 Просмотров с 01-27-2012) ![]() A.MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE, S.r.L. (6966 Просмотров с 01-27-2012) ![]() Федеральное Государственное Учреждение 48 Центральный научно-исследовательский институт Министерства (6876 Просмотров с 01-27-2012) ![]() Компания образована в октябре 2000 г. в результате объединения \\\"3M Dental Products\\\" (6620 Просмотров с 01-27-2012) |