Популярные категории
Новые фирмы
   Ваша Аптека - Житомир, Житомирская, Город не указан.

  Теперь у Вас, как и у остальных жителей Усть-Каменогорска, появилась возможность приобрести лекарств

  (01-31-2012)

   36,6, Медлюкс - Житомир, Киевская область, Город не указан.

  Модуль "Рекламные места" позволит организовать показ рекламных материалов (баннеры, flash

  (01-27-2012)

   A.MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE, S.r.L. - Житомир, Киевская область, .

  A.MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE, S.r.L.

  (01-27-2012)

   48 ЦНИИ МИНОБОРОНЫ РОССИИ ФГУ - Житомир, Киевская область, .

  Федеральное Государственное Учреждение 48 Центральный научно-исследовательский институт Министерства

  (01-27-2012)

   3M ESPE, AG - Житомир, Киевская область, Global.

  Компания образована в октябре 2000 г. в результате объединения \\\"3M Dental Products\\\"

  (01-27-2012)

ВАЛЬДЕКОКСИБ

VALDECOXIB

ВАЛЬДЕКОКСИБ: инструкция по применению и отзывы

Действующее вещество препарата ВАЛЬДЕКОКСИБ

valdecoxib

Показания

Острый болевой синдром (в т.ч. боль в послеоперационном периоде), остеоартроз и ревматоидный артрит, первичная альгодисменорея.

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, главным образом за счет ингибирования ЦОГ-2. В терапевтических концентрациях не ингибирует ЦОГ-1.

Фармакокинетика

Быстро всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность - 83%. Прием пищи не оказывает выраженного влияния на Cmax и AUC. Tmax - 3 ч. Прием вместе с пищей с высоким содержанием жира увеличивает Tmax на 1-2 ч. После однократного приема внутрь в дозах от 1 до 400 мг AUC изменяется пропорционально дозе. При многократном приеме в дозе до 100 мг/сут в течение 14 дней AUC возрастает более пропорционально при назначении в дозах, превышающих 10 мг 2 раза/сут. Css достигается через 4 дня. Связывание с белками плазмы составляет 98% в диапазоне концентраций от 21 до 2384 нг/мл. Vd - 86 л. Вальдекоксиб и его активный метаболит накапливаются преимущественно в эритроцитах- при этом соотношение между концентрацией вальдекоксиба в клетках крови и в плазме составляет примерно 2.5:1 и остается практически постоянным при терапевтических концентрациях вальдекоксиба в крови. Метаболизируется в печени при участии CYP3A4 и CYP2C9, а также путем глюкуронирования. Идентифицирован 1 активный метаболит вальдекоксиба, концентрация которого составляет примерно 10% от концентрации вальдекоксиба. Метаболит обладает менее выраженной фармакологической активностью, чем вальдекоксиб. Менее 2% выводится с мочой и калом в виде метаболита. Плазменный клиренс - 6 л/ч. T1/2 составляет 8-11 ч и увеличивается с возрастом. Менее 5% дозы выводится в неизмененном виде с мочой и калом. Примерно 70% дозы выводится с мочой в форме метаболитов и около 20% - в форме N-глюкуронида вальдекоксиба.

Дозировка

Принимают внутрь, независимо от приема пищи, по 40 мг 1 раз/сут. В 1-й день лечения при необходимости возможен повторный прием в дозе 40 мг.

У пациентов с массой тела <50 кг терапию следует начинать с наименьшей рекомендованной дозы: при остеоартрозе и ревматоидном артрите - 10 мг/сут, при острой боли - 40 мг/сут.

При симптоматическом лечении остеоартроза и ревматоидного артрита - 10 мг 1 раз/сут. У ряда пациентов может достигаться более выраженный эффект при приеме 20 мг 1 раз/сут.

При незначительно выраженной печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется. При печеночной недостаточности средней степени тяжести следует снизить дозу: при остеоартрозе и ревматоидном артрите - 10 мг 1 раз/сут, при острой боли и первичной альгодисменорее максимальная суточная доза - 20 мг.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин), а также у пациентов с предрасположенностью к задержке жидкости, вальдекоксиб следует применять в наименьшей рекомендованной дозе и тщательно контролировать функцию почек.

Одновременно с флуконазолом вальдекоксиб следует применять в минимальной рекомендованной дозе.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами активности изоферментов CYP3А4 и CYP2С9 возможно увеличение AUC вальдекоксиба.

Про одновременном применении вальдекоксиба с варфарином возможно незначительное увеличение AUC варфарина и протромбинового времени (измеренного по МНО). На фоне применения вальдекоксиба наблюдается лишь незначительный рост средних значений МНО, однако при этом наблюдается повышение суточных колебаний протромбинового времени. В период лечения вальдекоксибом следует контролировать интенсивность действия антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), особенно в течение нескольких первых дней терапии (повышен риск возникновения кровотечений).

AUC вальдекоксиба увеличивается на 62% при его одновременном применении с флуконазолом (ингибитор изофермента CYP2C9) и на 38% - при одновременном применении с кетоконазолом (ингибитор изофермента CYP3A4).

Пациентам, получающим терапию флуконазолом, вальдекоксиб следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе. При совместном назначении с кетоконазолом коррекции дозы не требуется.

Вальдекоксиб снижает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Может уменьшать эффективность фуросемида и тиазидных диуретиков за счет снижения почечного синтеза простагландинов. При одновременном применении с диуретиками возможно повышение риска развития острой почечной недостаточности.

Вальдекоксиб вызывает значительное уменьшение сывороточного (25%) и почечного (30%) клиренса лития и увеличение на 34% AUC. У пациентов, получающих препараты лития, следует осуществлять тщательный контроль концентрации лития в сыворотке после начала терапии вальдекоксибом или после изменения его режима дозирования.

При совместном применении с морфином для достижения одинакового клинического эффекта требуются меньшие дозы морфина (на 28-36%).

При одновременном применении возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина.

Вальдекоксиб не влияет на антитромботическое действие ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (до 325 мг).

Индукторы микросомального окисления в печени (в т.ч. рифампицин, фенитоин, карбамазепин, дексаметазон) могут усиливать метаболизм вальдекоксиба.

Вальдекоксиб повышает концентрацию в плазме декстрометорфана (субстрата изофермента CYP2D6) в 3 раза.

Беременность и лактация

С осторожностью применять в I и II триместрах беременности. Применение в III триместре беременности противопоказано.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия препарата

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, брадикардия, ощущение сердцебиения, развитие (усугубление) сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, ощущение переполнения в животе, абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, метеоризм- дуоденит, эзофагит, гастроэнтерит, гастроэзофагеальный рефлюкс, геморрой, стоматит, заболевания зубов, язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. с перфорацией), кровотечения из верхних отделов ЖКТ, повышение активности АЛТ и ACT, нарушение функции печени, гепатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: невралгия, невропатия, гиперестезия, беспокойство, тревога, депрессия, бессонница, нервозность, сонливость- цереброваскулярная недостаточность.

Со стороны органов чувств: боль в ушах изменение вкусовых ощущений, конъюнктивит, боль в глазах, периорбитальный отек.

Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекция мочевыводящих путей, альбуминурия, гематурия, олигурия, острая почечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: синусит, патологические дыхательные шумы, бронхоспазм, кашель, фарингит, пневмония, дыхательная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: случайные переломы, артралгия, тендинит.

Дерматологические реакции: сыпь, дерматит, гипертрофия рогового слоя кожи, зуд, крапивница, экхимозы.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: повышение концентрации остаточного азота мочевины, глюкозурия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, повышение массы тела, гиперкреатининемия, гипокалиемия.

Прочие: периферические отеки, боли в спине, простой герпес, опоясывающий герпес, кандидоз, вирусная инфекция, гематома, осложнения в области послеоперационной раны, боль в груди, озноб- у пациентов, которым проводились общехирургические вмешательства или операции на полости рта, возможен постэкстракционный луночковый альвеолит.

Противопоказания

Острая пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение- тяжелая хроническая сердечная недостаточность- тяжелая печеночная недостаточность- "аспириновая триада"- III триместр беременности, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет- повышенная чувствительность к вальдекоксибу- повышенная чувствительность к НПВС (в т.ч. к селективным ингибиторам ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоте).

Особые указания

Для препарата ВАЛЬДЕКОКСИБ:

C осторожностью применять у пациентов с кровотечениями и язвами ЖКТ в анамнезе, печеночной недостаточностью средней степени тяжести, при состоянии после аорто-коронарного шунтирования, при заболеваниях, течение которых усугубляется при задержке жидкости в организме (в т.ч. хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия), при выраженной дегидратации (необходима коррекция до начала лечения), при почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, одновременно с ацетилсалициловой кислотой.

У пациентов, принимающих вальдекоксиб отмечалось развитие анафилактоидных реакций и ангионевротического отека, которые наблюдались у пациентов с аллергическими реакциями на сульфонамиды.

При печеночной недостаточности в период лечения необходим контроль функции печени.

Из-за наличия у вальдекоксиба жаропонижающего и противовоспалительного действия возможно снижение диагностической значимости лихорадки в диагностике инфекции.

С осторожностью следует применять после операций аорто-коронарного шунтирования, поскольку у данной категории пациентов повышен риск развития серьезных побочных явлений, особенно у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, а также у пациентов с ИМТ >30.

С осторожностью применять одновременно с лекарственными средствами, имеющими узкий терапевтический индекс и метаболизм которых осуществляется при участии изофермента CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол), а также при одновременном применении с субстратами изофермента CYP2C19 (в т.ч. фенитоин, диазепам, имипрамин, омепразол).

Из-за малой выраженности антиагрегантного действия вальдекоксиб нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если на фоне приема вальдекоксиба отмечаются сонливость или головокружение, то пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.



Мой блокнот (0)

Помощь
    Вы можете оформить заявку на выбранную продукцию или услугу. Для этого нажмите на ссылку «Оформить заявку».

    При оформлении заявки, указывайте все свои контактные данные.

    Вы можете перейти к просмотру всей продукции и услуг этой компании, выбрав ссылку «Продукция и услуги [Продажа] [Показать все]».



Особенные компании
   Ваша Аптека - Житомир, Житомирская, Город не указан.

  Теперь у Вас, как и у остальных жителей Усть-Каменогорска, появилась возможность приобрести лекарств

   36,6, Медлюкс - Житомир, Киевская область, Город не указан.

  Модуль "Рекламные места" позволит организовать показ рекламных материалов (баннеры, flash

Популярные фирмы
   Ваша Аптека - Житомир, Житомирская, Город не указан.

  Теперь у Вас, как и у остальных жителей Усть-Каменогорска, появилась возможность приобрести лекарств

  (9648 Просмотров с 01-31-2012)

   36,6, Медлюкс - Житомир, Киевская область, Город не указан.

  Модуль "Рекламные места" позволит организовать показ рекламных материалов (баннеры, flash

  (7824 Просмотров с 01-27-2012)

   A.MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE, S.r.L. - Житомир, Киевская область, .

  A.MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE, S.r.L.

  (6676 Просмотров с 01-27-2012)

   48 ЦНИИ МИНОБОРОНЫ РОССИИ ФГУ - Житомир, Киевская область, .

  Федеральное Государственное Учреждение 48 Центральный научно-исследовательский институт Министерства

  (6619 Просмотров с 01-27-2012)

   3M ESPE, AG - Житомир, Киевская область, Global.

  Компания образована в октябре 2000 г. в результате объединения \\\"3M Dental Products\\\"

  (6386 Просмотров с 01-27-2012)