Популярные категории
Новые фирмы
   Ваша Аптека - Житомир, Житомирская, Город не указан.

  Теперь у Вас, как и у остальных жителей Усть-Каменогорска, появилась возможность приобрести лекарств

  (01-31-2012)

   36,6, Медлюкс - Житомир, Киевская область, Город не указан.

  Модуль "Рекламные места" позволит организовать показ рекламных материалов (баннеры, flash

  (01-27-2012)

   A.MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE, S.r.L. - Житомир, Киевская область, .

  A.MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE, S.r.L.

  (01-27-2012)

   48 ЦНИИ МИНОБОРОНЫ РОССИИ ФГУ - Житомир, Киевская область, .

  Федеральное Государственное Учреждение 48 Центральный научно-исследовательский институт Министерства

  (01-27-2012)

   3M ESPE, AG - Житомир, Киевская область, Global.

  Компания образована в октябре 2000 г. в результате объединения \\\"3M Dental Products\\\"

  (01-27-2012)

ВИЛЬДАГЛИПТИН

VILDAGLIPTIN

ВИЛЬДАГЛИПТИН: инструкция по применению и отзывы

Действующее вещество препарата ВИЛЬДАГЛИПТИН

vildagliptin

Клинико-фармакологическая группа препарата ВИЛЬДАГЛИПТИН

15.014 (Пероральный гипогликемический препарат)

Показания

Сахарный диабет типа 2: в качестве монотерапии в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями- в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или с инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами.

Фармакологическое действие

Гипогликемическое средство. Вильдаглиптин - представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (> 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.

Увеличивая уровни ГПП-1 и ГИП, вильдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина. При применении вильдаглиптина в дозе 50-100 мг/сут у больных с сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения- так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.

Повышая уровни эндогенного ГПП-1, вильдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.

Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению уровня глюкозы в плазме крови.

Кроме того, на фоне применения вильдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы.

Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вильдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.

При применении вильдаглиптина у 5795 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA) и глюкозы крови натощак.

Фармакокинетика

Вильдаглиптин быстро абсорбируется при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью 85%. В терапевтическом диапазоне доз увеличение Cmax вильдаглиптина в плазме и AUC практически прямо пропорционально повышению дозы препарата.

После приема внутрь натощак время достижения Cmax вилььдаглиптина в плазме крови составляет 1 ч 45 мин. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции препарата снижается незначительно: отмечается уменьшениеCmax на 19% и увеличение времени ее достижения до 2 ч 30 мин. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и AUC.

Связывание вильдаглиптина с белками плазмы низкое (9.3%). Эквивалентно распределяется между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, Vd в равновесном состоянии после в/в введения составляет 71 л.

Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69%. Основной метаболит - LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза циано-компонента. Около 4% подвергается амидному гидролизу. В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз активного вещества. Вильдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450, не является субстратом, не ингибирует и не индуцирует данные изоферменты.

После приема внутрь около 85% выводится почками и 15% - через кишечник, почечная экскреция неизмененного вильдаглиптина составляет 23%. T1/2 после приема внутрь составляет около 3 ч независимо от дозы.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (6-10 баллов по классификации Чайлд-Пью) после однократного применения отмечается снижение биодоступности вилдаглиптина на 20% и 8% соответственно. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (12 баллов по классификации Чайлд-Пью) биодоступность вильдаглиптина повышается на 22%. Увеличение или уменьшение максимальной биодоступности вильдаглиптина, не превышающее 30%, не является клинически значимым. Корреляции между степенью тяжести нарушений функции печени и биодоступностью препарата не выявлено.

У пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек, у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности на гемодиализе отмечается повышение Cmax на 8-66% и AUC на 32-134%, не коррелирующее с тяжестью нарушения, а также увеличение AUC неактивного метаболита LAY151 в 1.6-6.7 раза, зависящее от тяжести нарушения. T1/2 вильдаглиптина не изменяется.

Максимальное увеличение биодоступности препарата на 32% (увеличение Cmax на 18%) у людей старше 70 лет не является клинически значимым и не влияет на ингибирование ДПП-4.

Фармакокинетические особенности вильдаглиптина у детей и подростков младше 18 лет не установлены.

Дозировка

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости эффективности, переносимости и схемы терапии.

Разовая доза - 50 мг, суточная доза - 100 мг (по 50 мг 2 раза/сут).

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения вильдаглиптина при беременности и в период лактации не проводилось, поэтому не следует применять вильдаглиптин при беременности и в период грудного вскармливания.

При нарушениях обмена глюкозы у беременных женщин отмечается повышение риска развития врожденных аномалий, а также частоты неонатальной заболеваемости и смертности.

Неизвестно, выделяется ли вильдаглиптин с грудным молоком у человека.

В экспериментальных исследованиях при введении в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые, вильдаглиптин не вызывал нарушения фертильности и раннего развития эмбриона и не оказывал тератогенного действия на плод.

Побочные действия препарата

Со стороны пищеварительной системы: иногда - запоры- редко - нарушения функции печени (включая гепатит) бессимптомного течения- при комбинации с инсулином часто - тошнота, метеоризм, ГЭРБ-

Со стороны ЦНС: часто - тремор, головокружение, головная боль.

Со стороны обмена веществ: часто - гипогликемия, увеличение массы тела.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек (чаще при комбинации с ингибиторами АПФ).

Прочие: часто - астения, периферические отеки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к вильдаглиптину.

Особые указания

Для препарата ВИЛЬДАГЛИПТИН:

Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, в т.ч. при повышении активности АЛТ или АСТ > 2.5 раза выше ВГН.

Не рекомендуется применять у пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (включая терминальную стадию почечной недостаточности и необходимостью проведения гемодиализа), т.к. данные о безопасности применения у данной категории пациентов ограничены.

Перед началом лечения, а также регулярно (1 раз в 3 месяца) в ходе первого года лечения, рекомендуется определять биохимические показатели функции печени. В случае выявления повышенной активности аминотрансфераз, этот результат следует подтвердить повторным исследованием, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до тех пор, пока они не нормализуются. Если превышение активности АСТ или АЛТ в 3 раза и более ВГН подтверждено повторным исследованием, то вильдаглиптин рекомендуется отменить.

При развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени терапию вильдаглиптином следует немедленно прекратить. После нормализации показателей функции печени лечение возобновлять нельзя.

При необходимости инсулинотерапии вильдаглиптин применяют только в комбинации с инсулином.

Вильдаглиптин не следует применять для лечения сахарного диабета типа 1 или для лечения диабетического кетоацидоза.

Эффективность и безопасность применения вильдаглиптина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние вильдаглиптина на способность управлять к управлению транспортными средствами или работе с механизмами не установлено. При развитии головокружения на фоне лечения препаратом пациентам не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности (в т.ч. управлением транспортными средствами).



Мой блокнот (0)

Помощь
    Вы можете оформить заявку на выбранную продукцию или услугу. Для этого нажмите на ссылку «Оформить заявку».

    При оформлении заявки, указывайте все свои контактные данные.

    Вы можете перейти к просмотру всей продукции и услуг этой компании, выбрав ссылку «Продукция и услуги [Продажа] [Показать все]».



Особенные компании
   Ваша Аптека - Житомир, Житомирская, Город не указан.

  Теперь у Вас, как и у остальных жителей Усть-Каменогорска, появилась возможность приобрести лекарств

   36,6, Медлюкс - Житомир, Киевская область, Город не указан.

  Модуль "Рекламные места" позволит организовать показ рекламных материалов (баннеры, flash

Популярные фирмы
   Ваша Аптека - Житомир, Житомирская, Город не указан.

  Теперь у Вас, как и у остальных жителей Усть-Каменогорска, появилась возможность приобрести лекарств

  (9652 Просмотров с 01-31-2012)

   36,6, Медлюкс - Житомир, Киевская область, Город не указан.

  Модуль "Рекламные места" позволит организовать показ рекламных материалов (баннеры, flash

  (7829 Просмотров с 01-27-2012)

   A.MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE, S.r.L. - Житомир, Киевская область, .

  A.MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE, S.r.L.

  (6678 Просмотров с 01-27-2012)

   48 ЦНИИ МИНОБОРОНЫ РОССИИ ФГУ - Житомир, Киевская область, .

  Федеральное Государственное Учреждение 48 Центральный научно-исследовательский институт Министерства

  (6621 Просмотров с 01-27-2012)

   3M ESPE, AG - Житомир, Киевская область, Global.

  Компания образована в октябре 2000 г. в результате объединения \\\"3M Dental Products\\\"

  (6387 Просмотров с 01-27-2012)